我所创新药物研究中心林建国团队在《Theranostics》杂志发表可激活型Caspase靶向分子探针研究成果

发布时间 2019-09-24

近日，我所创新药物研究中心林建国团队在生物医学1区杂志《Theranostics》（影响因子8.063）上发表论文，报道了一种具有Caspase响应型的智能正电子发射断层扫描(PET)显像探针，可用于肿瘤的早期凋亡显像，将为临床肿瘤治疗的早期疗效评价提供新技术。

在此项研究中，研究团队设计合成一种可激活型Caspase靶向分子探针，通过一步¹⁸F离子交换标记法，可获得放射化学产率为53±6%、放射化学纯度大于99%的标记产物，整个标记过程仅需半小时。标记简便、快捷，产率高，稳定性好。该分子探针可被Caspase-3/7特异性剪切、分子间成环，通过自组装大大增加了在靶点部位的滞留。Micro-PET显像结果表明，该探针在正常肿瘤及化疗诱导凋亡模型小鼠中的摄取有明显差异。注射探针15分钟后即可在凋亡肿瘤中观察到清晰的图像，靶/本比高，因而可早期、灵敏的对肿瘤疗效进行有效评价，将是一种十分具有临床应用前景的凋亡分子探针。